Liposomální doplňky nejsou stejné: rozhoduje velikost, čistota a správná kombinace živin
Lipozomální doplňky nejsou stejné: rozhoduje velikost, stabilita a celá receptura
Označení „lipozomální“ nebo „nanolipozomální“ dnes najdeme na celé řadě vitaminů a doplňků stravy. Samotné slovo na etiketě ale ještě neříká, jak je konkrétní produkt skutečně vytvořen.
U lipozomálního doplňku má smysl sledovat velikost částic, jejich distribuci a stabilitu, složení fosfolipidového nosiče, množství aktivních látek a samozřejmě celou recepturu.
Co jsou liposomy?
Liposomy jsou malé vezikuly tvořené lipidovou dvojvrstvou, nejčastěji obsahující fosfolipidy.
Jejich struktura připomíná základní uspořádání biologických membrán. Díky tomu mohou být používány jako nosič různých látek.
Podle složení formulace mohou nést:
- látky rozpustné ve vodě,
- látky rozpustné v tucích,
- vitaminy,
- minerální látky nebo jejich formy,
- rostlinné látky,
- další aktivní složky.
V potravinářství, farmacii a výzkumu existuje mnoho různých typů liposomů.
Výsledné vlastnosti závisí na velikosti, složení membrány, povrchovém náboji, způsobu výroby, stabilitě i na látce, kterou má systém nést.
Je lipozomální a nanolipozomální totéž?
Liposomy mohou mít velmi rozdílnou velikost
Samotné označení „lipozomální“ neříká, zda má konkrétní formulace částice o desítkách, stovkách nebo ještě větším počtu nanometrů.
Pracuje s velikostí v nanometrickém měřítku
Ani zde ale slovo „nano“ samo o sobě nestačí. Důležité jsou skutečně naměřené parametry, stabilita a celé složení systému.
Proto není odborně správné říkat, že každý nanolipozomální produkt je automaticky kvalitnější než každý lipozomální produkt.
Podstatná je konkrétní formulace.
Základní princip technologie vysvětlujeme podrobněji na stránce Co je nanolipozom? .
Co musí lipozomální formulace zvládnout po spolknutí?
Tekutý lipozomální doplněk se po spolknutí dostává do prostředí trávicího traktu.
To není jednoduché prostředí. Na lipidy mohou působit například:
- kyselé prostředí žaludku,
- žlučové kyseliny,
- trávicí enzymy,
- změny pH,
- další složky potravy a tráveniny.
Část lipozomálních struktur se může během trávení měnit, rozpadat nebo přecházet do jiných lipidových struktur.
Proto je u orálních liposomů tak důležité jejich složení a fyzikálně-chemická stabilita.
Není přesné představovat si, že každá lipozomální částice projde trávicím traktem zcela neporušená a následně dopraví svůj obsah „přímo do buňky“.
Mechanismy orálního podávání jsou složitější a mohou zahrnovat změny liposomů, uvolnění jejich obsahu i tvorbu dalších lipidových struktur.
Proč je velikost liposomů důležitá?
Velikost částic patří mezi základní parametry lipozomální formulace.
Může ovlivňovat například:
- fyzikální stabilitu systému,
- interakce s biologickými povrchy,
- způsob transportu a buněčného příjmu v experimentálních modelech,
- uvolňování nesené látky,
- chování formulace během trávení.
Experimentální studie skutečně ukazují, že změna velikosti částic může změnit jejich biologické chování.
Výsledek však zároveň závisí na:
- typu liposomu,
- složení lipidové membrány,
- povrchovém náboji,
- použité aktivní látce,
- experimentálním modelu.
Znamená menší liposom automaticky lepší?
Ne.
A právě to je důležitý rozdíl mezi technologickým parametrem a marketingovým sloganem.
Velmi malá částice může být pro určitou formulaci výhodná, ale:
- velikost sama neříká nic o stabilitě,
- neříká, kolik aktivní látky je součástí systému,
- neříká, zda formulace zůstává stejná během skladování,
- neříká, jakou biologickou dostupnost má konkrétní živina.
Menší ≠ automaticky lepší
Velikost částic je důležitý parametr. Kvalitu formulace ale posuzujeme společně s distribucí velikosti, stabilitou, složením, množstvím účinné látky a daty ke konkrétnímu produktu.
Nestačí znát pouze průměrnou velikost
Představme si dvě formulace, u kterých výrobce uvede průměrnou velikost 100 nm.
V první mohou být téměř všechny částice velikostně poměrně podobné.
Ve druhé může být směs velmi malých i mnohem větších částic, jejichž průměr náhodou také vychází na 100 nm.
Proto se při charakterizaci nanočásticových systémů sleduje také distribuce velikosti částic.
PDI poskytuje informaci o šíři distribuce velikostí částic. Sám o sobě ale také není univerzálním hodnocením kvality. Je potřeba jej interpretovat v kontextu konkrétní formulace a použité analytické metody.
Proč je stabilita stejně důležitá jako velikost?
Liposomy nejsou statické objekty. Během skladování se jejich vlastnosti mohou měnit.
Může docházet například k:
- agregaci částic,
- jejich spojování,
- změně distribuce velikosti,
- oxidaci lipidů,
- úniku nesené látky,
- dalším změnám struktury systému.
Proto údaj o velikosti naměřený bezprostředně po výrobě nemusí sám o sobě říkat, jak bude produkt vypadat po několika měsících skladování.
Kvalitní surovina je důležitý začátek. Výsledný produkt ale vzniká až po spojení všech složek a po technologickém zpracování.
Je všechno, co je v lahvičce, automaticky uvnitř liposomů?
Ne.
U lipozomálních formulací může být část aktivní látky spojena s lipozomálním systémem a část může být ve vodné nebo jiné fázi formulace.
Proto se ve výzkumu používá parametr označovaný jako encapsulation efficiency – účinnost zapouzdření.
Ten vyjadřuje, jaký podíl sledované látky je asociován s lipozomálním systémem za konkrétních podmínek měření.
Z údaje „částice mají 80 nm“ nelze automaticky odvodit, kolik procent konkrétní účinné látky je skutečně součástí liposomálního systému.
Mají lipozomální vitaminy vždy lepší vstřebatelnost?
Takto obecně to říci nelze.
Lipozomální a další lipidové systémy jsou vyvíjeny mimo jiné proto, aby mohly měnit:
- rozpustnost některých látek,
- jejich stabilitu,
- chování v trávicím prostředí,
- a u některých formulací také biologickou dostupnost.
Výsledek je však látkově a produktově specifický.
Data získaná například pro konkrétní lipozomální vitamin C nelze automaticky použít jako důkaz stejného zvýšení vstřebatelnosti u hořčíku, kurkuminu, vitaminu B12 nebo úplně jiného produktu.
Jedno procento neplatí automaticky pro všechny látky
Biologická dostupnost závisí na konkrétní účinné látce, její chemické formě, dávce, nosiči a celé formulaci.
Proč PURE pracuje s nanolipozomy 50–80 nm?
PURE používá nanolipozomální technologii s velikostí nanolipozomů přibližně 50–80 nm.
Velikost je součástí technologické specifikace systému a nevnímáme ji pouze jako marketingové slovo na obalu.
U nanolipozomální technologie PURE pracujeme také s deklarovanou vstřebatelností až 90–95 %.
Tento údaj se vztahuje k technologii PURE. Neznamená, že každá jednotlivá látka v každém produktu má u každého člověka automaticky přesně 90–95% biologickou dostupnost.
Konkrétní využitelnost vždy závisí také na chemické formě účinné látky, dávce a celé formulaci.
Více najdete na stránce Nanolipozomální vitaminy a doplňky PURE a v podrobném vysvětlení Co je nanolipozom? .
Konzervant automaticky neznamená nekvalitní produkt
Tekuté doplňky stravy jsou z hlediska mikrobiologické stability náročnější než suché tablety nebo kapsle.
Výrobce proto musí zajistit, aby byl produkt po deklarovanou dobu použitelnosti mikrobiologicky bezpečný.
Podle konkrétní formulace to může zahrnovat:
- výběr surovin,
- pH produktu,
- výrobní podmínky,
- obal,
- chlazení,
- nebo použití povoleného konzervačního systému.
Stejně tak přítomnost povoleného konzervantu automaticky neznamená, že je produkt nekvalitní. Rozhodující je bezpečnost, stabilita, celé složení a to, zda jsou použité technologické složky pro danou recepturu skutečně potřeba.
U PURE se snažíme receptury stavět bez zbytečných aditiv a konkrétní složení vždy uvádíme na stránce daného produktu.
U většiny nanolipozomálních formulací PURE pracujeme bez umělých konzervantů, barviv a aromat. Konkrétní produkt je ale vždy potřeba posuzovat podle jeho aktuální etikety a podmínek skladování.
Proč nestačí hodnotit jen technologii?
I perfektně charakterizovaný nosič má omezený význam, pokud produkt obsahuje pouze symbolické množství účinné látky.
Stejně tak vysoké množství účinné látky není jediným kritériem, pokud nevíme, v jaké formě je použita.
Při hodnocení doplňku proto dává smysl sledovat současně:
DÁVKU
Kolik konkrétní účinné látky skutečně přijímáte v doporučené denní dávce?
FORMU
V jaké chemické nebo technologické formě je vitamin, minerální látka nebo jiná aktivní složka použita?
TECHNOLOGII
Je formulace skutečně charakterizovaná a má výrobce údaje o vlastnostech svého nosiče?
RECEPTURU
Dávají jednotlivé složky a jejich množství smysl jako jeden celek?
Jednotlivé živiny nefungují v organismu izolovaně
Metabolismus vitaminů a minerálních látek je vzájemně propojený.
Například:
- vitamin C zvyšuje vstřebávání nehemového železa,
- hořčík funguje jako kofaktor v celé řadě enzymatických reakcí a podílí se také na metabolismu vitaminu D,
- vitamin D přispívá k normálnímu vstřebávání a využití vápníku a fosforu a k normální činnosti svalů,
- vitamin B6 přispívá mimo jiné k normálnímu metabolismu bílkovin a glykogenu,
- zinek a selen mají své vlastní definované fyziologické role.
To ale neznamená, že více ingrediencí automaticky vytváří lepší produkt.
Každá přidaná složka by měla mít jasný důvod, smysluplnou dávku a zapadat do celkové koncepce produktu.
Ne co nejvíce látek. Promyšlená receptura jako celek.
PURE vytváří převážně komplexní receptury pro konkrétní oblasti každodenní výživy.
Neznamená to, že samostatný vitamin nebo minerální látka nikdy nemá smysl. Při konkrétním nedostatku může být cílená suplementace naopak vhodná.
Naší filozofií ale je, že pokud jednotlivé látky v určité receptuře dávají smysl společně, má být produkt vytvořen jako promyšlený celek.
Jak poznat kvalitní lipozomální nebo nanolipozomální doplněk?
Nemusíte být chemik ani technolog. Stačí se při porovnávání produktů ptát na správné věci.
Lipozomální vitamin C, kurkumin nebo B-komplex: co sledovat?
VITAMIN C
Sledujte skutečné množství vitaminu C, celou recepturu a to, zda výrobce dokáže popsat použitou technologii. V PURE najdete vitamin C například v komplexních recepturách CANAC, COMPLETE nebo CURCUMIN.
KURKUMIN
U kurkuminu je forma obzvlášť zajímavá, protože běžný kurkumin má přirozeně omezenou biologickou dostupnost. PURE CURCUMIN obsahuje 1 000 mg plnospektrálního kurkuminu v referenčních 15 ml.
B-VITAMINY
U B-komplexu sledujte nejen počet vitaminů, ale také jejich konkrétní formy. PURE B-KOMPLEX používá například methylkobalamin, 5-MTHF a P-5-P.
- Je uvedeno skutečné množství účinných látek?
- Jsou uvedeny jejich konkrétní formy?
- Je známa velikost liposomů nebo nanolipozomů?
- Je velikost skutečně měřena?
- Je formulace stabilní?
- Je transparentně uvedeno celé složení?
- Je vysvětleno, proč jsou látky kombinovány?
- Nepřekrývají se dávky zbytečně s dalšími doplňky?
- Nejsou tvrzení o vstřebatelnosti přenášena nekriticky na každou látku?
Nejčastější otázky o lipozomálních vitaminech a doplňcích
Co znamená lipozomální vitamin?
Jde o vitamin formulovaný s využitím lipozomálního lipidového systému. Samotný název ale neříká, jak velké nebo stabilní liposomy produkt obsahuje ani jaká je biologická dostupnost konkrétního vitaminu.
Jaký je rozdíl mezi lipozomálním a nanolipozomálním doplňkem?
Lipozomální formulace mohou obsahovat liposomy různých velikostí. Nanolipozomální formulace pracují s lipidovými strukturami v nanometrickém měřítku. Ani výraz „nano“ ale sám o sobě není zárukou kvality.
Jsou menší liposomy vždy lepší?
Ne. Velikost je důležitý parametr, ale musí se posuzovat společně se stabilitou, distribucí velikosti, složením membrány, aktivní látkou a celou formulací.
Co znamená PDI?
PDI neboli polydispersity index je jeden z parametrů používaných k popisu šíře distribuce velikosti částic. Pomáhá posoudit, zda má formulace relativně úzké, nebo široké rozložení velikostí. Význam konkrétní hodnoty je potřeba hodnotit v kontextu celé formulace.
Co znamená účinnost zapouzdření?
Vyjadřuje, jaký podíl sledované aktivní látky je při konkrétní analytické metodě asociován s lipozomálním systémem. Nelze ji určit pouze z velikosti částic.
Jsou lipozomální vitaminy vždy lépe vstřebatelné?
Neexistuje jedno univerzální pravidlo pro všechny živiny a všechny produkty. Lipidové systémy mohou u konkrétních látek a formulací ovlivňovat rozpustnost, stabilitu a biologickou dostupnost, ale výsledky nelze automaticky přenášet na každý lipozomální doplněk.
Projdou liposomy žaludkem neporušené?
Ne nutně. Orální liposomy jsou vystaveny kyselému prostředí, žlučovým kyselinám a trávicím enzymům. Jejich struktura se proto může během trávení měnit. Právě stabilita a složení systému patří mezi důležité technologické parametry.
Dostávají liposomy vitamin přímo do buněk?
Takto jednoduché tvrzení není přesné. Po perorálním podání může docházet k několika různým mechanismům, včetně změn liposomálního systému, uvolnění aktivní látky a transportu lipidových struktur. Nelze obecně tvrdit, že každá lipozomální částice dopraví svůj obsah přímo do buněk.
Jsou konzervanty v lipozomálním doplňku špatně?
Ne automaticky. Tekutý výrobek musí být mikrobiologicky bezpečný. Pokud výrobce používá povolený konzervační systém v souladu s příslušnými požadavky, jeho samotná přítomnost není důkazem nekvality. Stejně tak označení „bez konzervantů“ samo o sobě nedokazuje vyšší biologickou dostupnost nebo účinnost.
Jak velké jsou nanolipozomy PURE?
PURE pracuje s nanolipozomy o certifikované velikosti přibližně 50–80 nm. Více o technologii najdete na stránce Co je nanolipozom? .
Co znamená u PURE 90–95 %?
Jde o deklarovanou vstřebatelnost nanolipozomální technologie PURE. Tento údaj nelze interpretovat tak, že každá jednotlivá živina v každém produktu má u každého člověka garantovanou biologickou dostupnost 90–95 %.
Jak poznám kvalitní nanolipozomální produkt?
Sledujte nejen slovo „nano“, ale také skutečnou dávku, formu aktivní látky, velikost a charakterizaci částic, stabilitu, transparentní složení a smysluplnost celé receptury.
Je více účinných látek vždy lepší?
Ne. Dlouhý seznam ingrediencí není automaticky známkou kvalitnějšího produktu. Každá složka by měla v receptuře dávat smysl a být použita ve vhodném množství a formě.
U liposomů rozhoduje hlavně to, co na první pohled nevidíme
Nápis „LIPOZOMÁLNÍ“ nebo „NANO“ není sám o sobě důkazem kvalitnějšího doplňku.
Důležité jsou parametry, které pouhým okem nevidíme: velikost částic, jejich distribuce, stabilita, složení fosfolipidového systému a způsob, jakým je aktivní látka do formulace začleněna.
Stejně zásadní je ale to, co v produktu skutečně užíváte: konkrétní látku, její dávku, chemickou formu a smysluplnost celé receptury.
Proto kvalitu nanolipozomálního doplňku neposuzujeme podle jednoho čísla ani podle jednoho marketingového výrazu.
Odborné podklady:
- Adapting liposomes for oral drug delivery. Acta Pharmaceutica Sinica B. PMID 30766776.
- Liposomes for Enhanced Bioavailability of Water-Insoluble Drugs: In Vivo Evidence and Recent Approaches. PMCID PMC7151102.
- Coating Materials to Increase the Stability of Liposomes. PMCID PMC10004256.
- Odborné práce zabývající se vlivem velikosti, povrchových vlastností a složení liposomálních systémů na jejich stabilitu a biologické chování.
Upozornění: Výsledky studií jednotlivých lipozomálních nebo nanočásticových formulací nelze automaticky vztahovat na všechny lipozomální doplňky stravy. Biologická dostupnost je specifická pro konkrétní látku, dávku a formulaci.
Údaje o velikosti částic, stabilitě, účinnosti zapouzdření nebo biologické dostupnosti mají být podloženy odpovídajícími daty ke konkrétnímu produktu nebo technologii.
Doplňky stravy nejsou náhradou pestré a vyvážené stravy ani zdravého životního stylu.